Nicorette.be

SAMENVATTING VAN DE PRODUCTKENMERKEN
1. NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
Nicorette Freshmint 1 mg/spray, spray voor oromucosaal gebruik, oplossing 2. KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Eén verstuiving stelt 1 mg nicotine vrij in 0,07 ml oplossing.
1 ml oplossing bevat 13,6 mg nicotine.
Hulpstof met een gekend effect : ethanol (minder dan 100 mg ethanol/verstuiving)Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
3. FARMACEUTISCHE VORM
Spray voor oromucosaal gebruik, oplossing Heldere tot licht opalescente, kleurloze tot lichtgele oplossing.
4. KLINISCHE GEGEVENS
4.1 Therapeutische indicaties
Nicorette Freshmint wordt gebruikt voor de behandeling van tabaksverslaving bij volwassenen. Het verlicht de ontwenningsverschijnselen van nicotine, waaronder hunkering, die men ondervindt als men tracht te stoppen met roken. De uiteindelijke doelstelling is permanent te stoppen met roken. Nicorette Freshmint moet bij voorkeur worden gebruikt in combinatie met een gedragsondersteunend programma.
4.2 Dosering en wijze van toediening
DoseringPatiënten moeten tijdens de behandeling met Nicorette Freshmint volledig stoppen met roken.
Volwassenen en ouderenHet volgende schema geeft aanbevelingen voor het gebruik van de spray voor oromucosaal gebruik tijdens de volledige behandeling (Stap I) en tijdens de afbouw (Stap II en Stap III). Er mogen tot 4 verstuivingen per uur gebruikt worden. Gebruik niet meer dan 2 verstuivingen per toediening en niet meer dan 64 verstuivingen (4 verstuivingen per uur, over 16 uur) in een periode van 24 uur. Stap I: week 1–6
Gebruik 1 of 2 verstuivingen wanneer u normaal een sigaret zou roken of ernaar hunkert. Als de
hunkering na een enkele verstuiving niet na een paar minuten onder controle is, moet er een
tweede verstuiving toegediend worden. Als 2 verstuivingen vereist zijn, mogen de volgende
dosissen ook als 2 opeenvolgende verstuivingen worden toegediend.
De meeste rokers hebben om de 30 minuten tot 1 uur 1-2 verstuivingen nodig.
Stap II: week 7–9
Begin het aantal verstuivingen per dag te verminderen. Tegen het einde van week 9 zouden de
patiënten de HELFT moeten gebruiken van het gemiddelde aantal verstuivingen dat per dag werd
gebruikt tijdens Stap I.
Stap III: week 10–12
Het aantal verstuivingen per dag moet verder verminderd worden, zodanig dat patiënten niet
meer gebruiken dan 4 verstuivingen per dag tijdens week 12. Wanneer patiënten het gebruik
hebben afgebouwd tot 2-4 verstuivingen per dag, zou het gebruik van de spray voor oromucosaal
gebruik moeten stopgezet worden.
Voorbeeld: Als er gewoonlijk gemiddeld 15 sigaretten per dag gerookt worden, moeten er 1-2 verstuivingen tenminste 15 keer verspreid over de hele dag gebruikt worden. Om te helpen om na Stap III de rookstop vol te houden, kunnen patiënten de spray voor oromucosaal gebruik verder gebruiken in situaties waarin de verleiding om te roken zeer groot is. Eén verstuiving kan gebruikt worden in situaties waarin er behoefte is aan een sigaret, met een tweede verstuiving als één niet binnen een paar minuten helpt. In deze periode mogen er niet meer dan 4 verstuivingen per dag gebruikt worden. Regelmatig gebruik van de spray voor oromucosaal gebruik na 6 maanden is over het algemeen niet aanbevolen. Voor sommige ex-rokers kan het nodig zijn om de behandeling met de spray voor oromucosaal gebruik langer vol te houden, om te voorkomen dat men terug begint te roken. Alle restanten van de spray voor oromucosaal gebruik moeten bewaard worden om te gebruiken als er plotseling een sterke hunkering optreedt.
Kinderen en adolescentenGeef Nicorette Freshmint niet aan personen jonger dan 18 jaar. Er is geen ervaring met de behandeling van adolescenten jonger dan 18 jaar met Nicorette Freshmint.
GebruiksaanwijzingAls de spraypomp geladen is, moet hij zo dicht mogelijk bij de open mond gehouden worden. Druk op de bovenkant van de spraypomp en dien één verstuiving toe in de mond, waarbij de lippen vermeden worden. Patiënten mogen tijdens het verstuiven niet inhaleren, om te vermijden dat de spray in de luchtwegen terechtkomt. Voor het beste resultaat mag er een paar seconden na het verstuiven niet geslikt worden. Patiënten mogen niet eten of drinken op het moment van de toediening van de spray voor oromucosaal gebruik.
Advies en ondersteuning bij gedragstherapie zullen het slaagpercentage normaal gezien verbeteren.
4.3 Contra-indicaties
- Overgevoeligheid voor nicotine of voor één van de in rubriek 6.1 vermelde hulpstoffen. - Kinderen jonger dan 18 jaar.
- Personen die nooit gerookt hebben.
4.4 Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik
Nicorette Freshmint mag niet gebruikt worden door niet-rokers.
Verslaafde rokers met een recent myocardinfarct, onstabiele of verergering van angina pectoris (met inbegrip van Prinzmetal-angina pectoris), ernstige hartaritmie, ongecontroleerde hypertensie of recent cerebrovasculair accident moeten aangemoedigd worden om te stoppen met roken met niet-farmacologische methoden (zoals advies). Als dit faalt, kan het gebruik van de spray voor oromucosaal gebruik overwogen worden, maar aangezien gegevens over de veiligheid in deze patiëntengroep beperkt zijn, mag de behandeling alleen onder nauwlettend medisch toezicht worden opgestart. Diabetes mel itus. Patiënten met diabetes mellitus moeten het advies krijgen om hun suikerspiegel meer dan gewoonlijk te controleren als ze stoppen met roken en beginnen met een nicotinesubstitutietherapie, omdat de daling van de nicotinespiegel de afgifte van catecholaminen kan bevorderen en dit heeft een invloed op het koolhydraatmetabolisme. Al ergische reacties: Vatbaarheid voor angio-oedeem en netelroos.
Een bevoegde zorgverlener moet de risico's afwegen tegen de voordelen voor patiënten met de volgende aandoeningen: • Nier- en leverinsufciëntie: Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met matige tot ernstige leverinsufciëntie en/of ernstig nierfalen, omdat de klaring van nicotine of de metabolieten verlaagd kan zijn, waardoor de kans op versterking van de bijwerkingen toeneemt. • Feochromocytoom en ongecontroleerde hyperthyroïdie: Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met ongecontroleerde hyperthyroïdie of feochromocytoom, omdat nicotine de afgifte van catecholaminen bevordert. • Gastro-intestinale aandoeningen: nicotine kan de symptomen versterken bij patiënten met oesofagitis, maag- of darmzweren; NST-preparaten moeten voorzichtig gebruikt worden bij deze aandoeningen. Gevaar bij kleine kinderen: Nicotinedoses die volwassen en adolescente rokers goed verdragen, kunnen ernstige toxiciteit veroorzaken die fataal kan zijn bij kleine kinderen. Nicotinehoudende producten mogen niet rondslingeren waar kinderen ze kunnen misbruiken, hanteren of inslikken, zie rubriek 4.9 Overdosering.
Overgedragen afhankelijkheid: Overgedragen afhankelijkheid kan optreden, maar is zowel minder schadelijk als makkelijker op te geven dan rookafhankelijkheid. Stoppen met roken: Polycyclische aromatische koolwaterstoffen in tabaksrook induceren het metabolisme van geneesmiddelen die gemetaboliseerd worden door CYP 1A2 (en mogelijk door CYP 1A1). Wanneer een roker stopt met roken, kan dit het metabolisme vertragen en zo de bloedspiegel van deze geneesmiddelen verhogen. Dit kan klinisch relevant zijn voor producten met een nauw therapeutisch venster, zoals theofylline, tacrine, clozapine en ropinirol. De plasmaconcentratie van andere geneesmiddelen die deels worden gemetaboliseerd door CYP1A2 bijv. imipramine, olanzapine, clomipramine en fuvoxamine, kan ook toenemen bij stoppen met roken. Er zijn evenwel geen gegevens die dit staven en de mogelijke klinische betekenis van dit effect voor deze geneesmiddelen is niet bekend. Uit beperkte gegevens blijkt dat het metabolisme van fecaïnide en pentazocine ook geïnduceerd kan zijn door roken.
Hulpstoffen: De spray voor oromucosaal gebruik bevat kleine hoeveelheden ethanol (alcohol), minder dan 100 mg per verstuiving. Bij de toediening van de spray voor oromucosaal gebruik moet erop gelet worden dat deze niet in de ogen verstoven wordt.
4.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Er werden geen klinisch relevante interacties tussen nicotinesubstitutietherapie en andere geneesmiddelen duidelijk aangetoond. Nicotine zou echter de hemodynamische effecten van adenosine kunnen versterken, en zo de bloeddruk en de hartslag verhogen en ook de pijnrespons versterken (angina pectoris-achtige pijn in de borstkas) opgewekt door de toediening van adenosine (zie rubriek 4.4 Stoppen met roken).
4.6 Vruchtbaarheid, zwangerschap en borstvoeding
VruchtbaarheidIn tegenstelling tot de bekende neveneffecten van het roken van tabak op de menselijke bevruchting en zwangerschap zijn de effecten van therapeutische nicotinebehandeling onbekend. Omdat een specifek advies betreffende de noodzaak van vrouwelijke contraceptie tot nog toe niet noodzakelijk is gebleken, wordt vrouwen die van plan zijn zwanger te worden, aangeraden niet te roken en geen NST te gebruiken.
Terwijl roken mogelijk een ongunstige invloed heeft op de mannelijke vruchtbaarheid, bestaat er geen bewijs dat mannen specifeke contraceptieve maatregelen moeten nemen tijdens een NST-behandeling.
ZwangerschapRoken tijdens de zwangerschap gaat gepaard met risico's zoals intra-uteriene groeiachterstand, premature geboorte of doodgeboorte. Stoppen met roken is de enige meest doeltreffende maatregel om de gezondheid van zowel de zwangere rookster als haar baby te bevorderen. Hoe vroeger er gestopt wordt, hoe beter.
Nicotine dringt door tot in de foetus en beïnvloedt zijn ademhalingsbewegingen en circulatie. Het effect op de circulatie is dosisafhankelijk. Daarom moet de zwangere rookster altijd het advies krijgen om helemaal te stoppen met roken zonder gebruik van nicotinesubstitutietherapie. Het risico van blijven roken kan een groter gevaar inhouden voor de foetus dan het gebruik van nicotinevervangende producten in een rookstopprogramma onder toezicht. Gebruik van Nicorette Freshmint door sterk verslaafde zwangere rooksters mag alleen worden opgestart na advies van een zorgverlener.
BorstvoedingNicotine wordt gemakkelijk uitgescheiden in de moedermelk in hoeveelheden die het kind zelfs bij therapeutische doses kunnen beïnvloeden. Nicorette Freshmint moet daarom vermeden worden tijdens de borstvoeding. Als de roker er niet in slaagt om te stoppen, dan mag het gebruik van Nicorette Freshmint door rooksters die borstvoeding geven alleen worden opgestart na advies van een zorgverlener. Vrouwen moeten het product vlak na de borstvoeding gebruiken en zoveel mogelijk tijd laten (2 uur wordt aangeraden) tussen het gebruik van de spray en de volgende voeding. 4.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Nicorette Freshmint heeft geen of een verwaarloosbare invloed op de rijvaardigheid en op het vermogen om machines te bedienen.
Bijwerkingen
Patiënten die stoppen met hun rookgewoonte, kunnen ongeacht de methode verwachten dat ze last zullen hebben van een nicotineontwenningssyndroom, met 4 of meer van de volgende symptomen: dysforie of depressieve stemming; slapeloosheid; prikkelbaarheid, frustratie of woede; angst; concentratieproblemen, rusteloosheid of ongeduld; vertraagde hartslag; en toegenomen eetlust of gewichtstoename. Deze werden waargenomen bij gebruikers van de spray voor oromucosaal gebruik.
Nicotinehunkering met drang om te roken wordt ook erkend als een klinisch relevant symptoom, en een belangrijk extra element bij de nicotineontwenning na het stoppen met roken. Daarnaast werden nog andere symptomen die verband hielden met nicotinederving waargenomen bij gebruikers van de spray voor oromucosaal gebruik: duizeligheid, presyncopale symptomen, hoesten, constipatie, mondzweren, tandvleesbloeding en nasofaryngitis.
Nicorette Freshmint kan bijwerkingen veroorzaken die vergelijkbaar zijn met die van nicotine toegediend langs andere wegen en zijn voornamelijk dosisafhankelijk. Allergische reacties zoals angio-oedeem, netelroos of anafylaxie kunnen optreden bij gevoelige personen.
De lokale bijwerkingen van de toediening zijn vergelijkbaar met die waargenomen bij andere orale toedieningsvormen. Tijdens de eerste paar dagen van de behandeling kan irritatie in de mond en keel ondervonden worden, en vooral de hik komt vaak voor. Tolerantie is normaal bij langdurig gebruik.
Uit de dagelijks verzamelde gegevens bij patiënten in klinische onderzoeken is gebleken dat zeer vaak voorkomende bijwerkingen werden gemeld die begonnen in de eerste 2-3 weken van gebruik van de spray voor oromucosaal gebruik, en daarna afnamen.
Bijwerkingen gemeld in klinisch onderzoek van de spray voor oromucosaal gebruik omvatten:Zeer vaak (≥1/10); vaak (≥1/100, <1/10); soms (≥1/1 000, <1/100); zelden (≥1/10 000, <1/1 000); zeer zelden (< 1/10 000); niet bekend (kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald).
Allergische reacties met inbegrip van angio-oedeem en anafylaxie delen van de mond, stomatitis, speekselvloed, branderige lippen, droge mond en/of keel Krop in de keel, vermoeidheid, pijn in de borstkas en ongemak 4.9 Overdosering
Als het middel gebruikt wordt volgens de voorschriften, kunnen symptomen van overdosering met nicotine optreden bij patiënten die weinig nicotine innamen vóór de behandeling of bij gelijktijdig gebruik van andere bronnen van nicotine.
Symptomen van overdosering zijn die van acute nicotinevergiftiging en omvatten misselijkheid, braken, toegenomen speekselvorming, buikpijn, diarree, transpireren, hoofdpijn, duizeligheid, gehoorstoornissen en ernstige zwakte. Bij hoge doses kunnen deze symptomen gevolgd worden door hypotensie, zwakke en onregelmatige pols, ademhalingsmoeilijkheden, prostratie, circulatoire collaps en algemene stuipaanvallen.
Nicotinedoses die verdragen worden door volwassen rokers tijdens de behandeling, kunnen ernstige vergiftigingssymptomen veroorzaken bij kleine kinderen en fataal zijn. Vermoedelijke nicotinevergiftiging bij een kind moet beschouwd worden als een medisch spoedgeval en onmiddellijk behandeld worden. Behandeling van overdosering: De toediening van nicotine moet onmiddellijk worden stopgezet en de patiënt moet symptomatisch behandeld worden. Actieve kool vermindert de gastro-intestinale absorptie van nicotine. De acute minimale lethale orale nicotinedosis bij de mens wordt geschat op 40 tot 60 mg.
5. FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
5.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: Geneesmiddel gebruikt bij nicotineverslaving.
ATC-code: N07B A01 Nicotine is een nicotinereceptoragonist in het perifere en centrale zenuwstelsel en heeft uitgesproken effecten op het CZS en het cardiovasculaire stelsel. Plots stoppen met een gevestigd, regelmatig gebruik van tabakhoudende producten leidt tot een kenmerkend syndroom, met ontwenningssymptomen en hunkering (drang om te roken).
Klinisch onderzoek heeft aangetoond dat nicotinevervangende producten rokers kunnen helpen om zich van roken te onthouden door de bloedspiegel van nicotine te verhogen en deze ontwenningssymptomen te verlichten.
Vergeleken met kauwgom of zuigtabletten met nicotine, verloopt de absorptie van nicotine uit de spray voor oromucosaal gebruik sneller (rubriek 5.2).
Een open-label crossover onderzoek naar de hunkering naar nicotine met een eenmalige dosis bij 200 gezonde rokers heeft aangetoond dat twee verstuivingen van 1 mg de drang om te roken al één minuut na toediening verminderen en dit signifcant meer dan nicotine 4 mg zuigtabletten, en een verschil tussen de formuleringen werd opgemerkt gedurende 10 minuten. Het werd niet aangetoond dat de eigenschappen van de sprayformulering een verschil gaven met betrekking tot het stoppen met roken.
5.2 Farmacokinetische eigenschappen
Variaties in toedieningsvorm bleken een signifcant effect te hebben op de snelheid en mate van absorptie. De farmacokinetiek van de spray voor oromucosaal gebruik werd bestudeerd in 4 onderzoeken. Deze studies omvatten 141 personen. AbsorptieEen maximale concentratie van 5,3 ng/ml wordt binnen 13 minuten na toediening van een dosis van 2 mg bereikt. Bij vergelijking van de AUC over de eerste 10 minuten na toediening, ligt de geschatte waarde van de spray voor oromucosaal gebruik bij een dosis van 1 en 2 mg hoger dan die voor nicotine in kauwgom of zuigtablet bij een dosis van 4 mg (respectievelijk 0,48 en 0,64 h*ng/ml t.o.v. 0,33 en 0,33 h*ng/ml).
Schattingen van de AUC∞ tonen aan dat de biobeschikbaarheid van nicotine toegediend als spray voor oromucosaal gebruik vergelijkbaar is met die van nicotine in kauwgom of zuigtablet. De AUC∞ van de spray voor oromucosaal gebruik 2 mg bedroeg 14,0 h*ng/ml vergeleken met respectievelijk 23,0 h*ng/ml en 26,7 h*ng/ml voor respectievelijk nicotine onder de vorm van een kauwgom van 4 mg en van een zuigtablet van 4 mg.
De gemiddelde nicotineplasmaconcentratie bij evenwicht na toediening van de maximale dosis (nl. 2 verstuivingen van de spray voor oromucosaal gebruik 1 mg om de 30 minuten) zijn van de grootteorde van ongeveer 28,8 ng/ml vergeleken met 23,3 ng/ml voor nicotine onder de vorm van een kauwgom van 4 mg (1 kauwgom per uur) en 25,5 ng/ml voor nicotine onder de vorm van een zuigtablet van 4 mg (1 zuigtablet per uur). DistributieHet distributievolume na intraveneuze toediening van nicotine is ongeveer 2 tot 3 l/kg.
Nicotine bindt voor minder dan 5% aan plasma-eiwitten. Daarom wordt niet verwacht dat veranderingen in nicotinebinding door gelijktijdig geneesmiddelgebruik of in plasmaproteïnen door andere aandoeningen een signifcant effect hebben op de farmacokinetiek van nicotine.
BiotransformatieHet voornaamste orgaan dat nicotine elimineert is de lever, hoewel de nieren en longen ook nicotine metaboliseren. Er zijn meer dan 20 metabolieten van nicotine bekend en van allemaal wordt verondersteld dat ze minder actief zijn dan de moederverbinding.
De primaire metaboliet van nicotine in plasma, cotinine, heeft een halfwaardetijd van 15 tot 20 uur en de concentraties liggen 10 maal hoger dan die van nicotine.
EliminatieDe gemiddelde plasmaklaring van nicotine is 70 l/uur en de halfwaardetijd is 2-3 uur.
De primaire metabolieten in de urine zijn cotinine (12% van de dosis) en trans-3-hydroxy-cotinine (37% van de dosis). Ongeveer 10% van de nicotine wordt onveranderd uitgescheiden in de urine. Wel 30% van de nicotine kan in onveranderde vorm uitgescheiden worden in de urine, met hoge debieten en verzuring van de urine tot een pH lager dan 5.
Lineariteit/niet-lineariteitEr is slechts een kleine afwijking van de dosislineariteit van AUC∞ en Cmax, zoals blijkt uit de toediening van eenmalige doses van 1, 2, 3 en 4 verstuivingen van de spray van 1 mg voor oromucosaal gebruik.
NierfalenDe progressieve ernst van nierfalen is geassocieerd met een lagere totale klaring van nicotine. De nicotineklaring was gemiddeld 50% lager bij patiënten met ernstig nierfalen. Bij rokers die hemodialyse ondergaan werden verhoogde nicotineconcentraties waargenomen.
LeverinsufciëntieDe farmacokinetiek van nicotine is niet beïnvloed bij patiënten met lichte leverstoornissen (Child-Pugh score 5) en 40-50% lager bij patiënten met matige leverstoornissen (Child-Pugh score 7). Er is geen informatie beschikbaar voor patiënten met een Child-Pugh score > 7.
OuderenEr werd een lichte afname in de totale klaring van nicotine waargenomen bij gezonde bejaarde patiënten, die echter geen dosisaanpassing vereiste.
5.3. Gegevens uit het preklinische veiligheidsonderzoek
In vitro genotoxiciteitstests op nicotine hebben overwegend negatieve resultaten opgeleverd. De resultaten zijn wat dubbelzinniger bij tests op hogere nicotineconcentraties.
In vivo tests van de genotoxiciteit waren negatief.
Dierenexperimenten hebben aangetoond dat de blootstelling aan nicotine leidt tot een lager geboortegewicht, een verminderd aantal nakomelingen per worp en een verminderde overleving van de nakomelingen.
Resultaten van carcinogeniciteitstests leveren geen duidelijke bewijzen op van een tumorigeen effect van nicotine.
6. FARMACEUTISCHE GEGEVENS
6.1 Lijst van hulpstoffen
PropyleenglycolWatervrij ethanolTrometamolPoloxameer 407 Glycerol NatriumbicarbonaatLevomentholMuntsmaakVerkoelend aromaSucraloseKaliumacesulfaamZoutzuur (voor pH aanpassing)Gezuiverd water 6.2 Gevallen van onverenigbaarheid
6.3 Houdbaarheid
6.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
6.5 Aard en inhoud van de verpakking
PET-fes gevuld met 13,2 ml oplossing. Eén fes bevat 150 verstuivingen van 1 mg. De fes is in een houder geplaatst met een mechanische spraypomp met een aandrijver. De spraypomp heeft een kindveilige bediening. Verpakkingsgrootten : 1x1 fes, 2x1 fes.
Niet alle genoemde verpakkingsgrootten worden in de handel gebracht.
6.6 Speciale voorzorgsmaatregelen voor het verwijderen
Al het ongebruikte geneesmiddel of afvalmateriaal dient te worden vernietigd overeenkomstig lokale voorschriften.
7. HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Johnson & Johnson Consumer NV/SAAntwerpseweg 15-172340 Beerse 8. NUMMER(S) VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
9. DATUM VAN EERSTE VERLENING VAN DE VERGUNNING/HERNIEUWING VAN DE
VERGUNNING
10. DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST

Source: http://www.nicorette.be/assets/Nicorette_freshmint_1mg_spray_nl.pdf