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Composicion farmaceutica de liberacion controlada conteniendo bupropion hcl como principio activo.(es2219602)

51 Int. Cl.7: A61K 31/135
86 Número de solicitud europea: 02012184 .4
86 Fecha de presentación: 03.06.2002
87 Número de publicación de la solicitud: 1275383
87 Fecha de publicación de la solicitud: 15.01.2003
54 Título: Composición farmacéutica de liberación controlada conteniendo bupropion HCl como principio acti-
30 Prioridad: 09.07.2001 IT MI20011457
73 Titular/es: Valpharma S.A.
Via Ranco, 112
47899 Serravalle, SM

45 Fecha de publicación de la mención BOPI: 72 Inventor/es: Valducci, Roberto;
01.12.2004
Alighieri, Tiziano y
Avanessian, Serozh

45 Fecha de la publicación del folleto de la patente: 74 Agente: Vázquez Fernández-Villa, Concepción
01.12.2004
Aviso: En el plazo de nueve meses a contar desde la fecha de publicación en el Boletín europeo de patentes, de la mención de concesión de la patente europea, cualquier persona podrá oponerse ante la Oficina Europea de Patentes a la patente concedida. La oposición deberá formularse por escrito y estar motivada; sólo se considerará como formulada una vez que se haya realizado el pago de la tasa de oposición (art. 99.1 delConvenio sobre concesión de Patentes Europeas).
Venta de fascículos: Oficina Española de Patentes y Marcas. C/Panamá, 1 – 28036 Madrid Composición farmacéutica de liberación controlada conteniendo Bupropion HCl como principio activo.
El bupropion HCl es una sustancia de características farmacológicas interesantes, similares a las de los antidepre- Sin embargo el bupropion HCl es altamente higroscópico y susceptible de descomposición.
Por estos motivos se han estudiado diversas composiciones para estabilizar el producto.
Por ejemplo, las patentes WO 95/03781 y USP 5.541.231 describen composiciones en forma sólida, en las que la presencia de varias sustancias ácidas aporta estabilidad al bupropion HCl.
Las patentes USP 5.427.798 y EP 656775 describen comprimidos de liberación controlada obtenidos mediante la técnica de matrices hidrófilas a base de hidroxipropilmetilcelulosa.
No obstante, la estabilidad y el perfil de disolución no son satisfactorios.
Otras composiciones de liberación controlada se describen en la patente EP 017457, la cual describe la preparación de un núcleo de bupropion HCl con componentes osmóticos, seguido del revestimiento de dicho núcleo con unamembrana permeable insoluble en agua. En dicha membrana se encuentran suspendidas sustancias hidrosolubles, cuya solubilización permite “perforar” la membrana dejando salir al bupropion HCl.
Estas técnicas tienen el inconveniente de ser muy complicadas y laboriosas.
Hemos descubierto recientemente composiciones farmacéuticas que contienen bupropion HCl como principio ac- tivo, que permiten soslayar los inconvenientes del estado previo de la técnica.
Estas composiciones se presentan en forma de comprimido y se caracterizan por la coexistencia de sustancias hidrófilas y sustancias hidrófobas.
Las composiciones según la presente invención comprenden particularmente hidroxipropilmetilcelulosa, o polio- xietileno, ácido esteárico y cera carnauba y lactosa como excipiente.
Utilizando los distintos componentes en las proporciones adecuadas es posible regular el perfil de disolución de bupropion HCl de acuerdo con los requisitos de la Farmacopea Europea y obtener comprimidos apropiados para lasdosis empleadas habitualmente.
Además, las composiciones según la presente invención presentan una reproducibilidad alta de las características fisicoquímicas y del perfil de disolución.
Las características y ventajas de las composiciones farmacéuticas que contienen bupropion HCl como principio activo según la presente invención se exponen mejor mediante la siguiente descripción detallada y los ejemplos depreparación y caracterización.
Estas composiciones se preparan en forma de comprimido y contienen componentes hidrófilos y componentes Una preparación preferida contiene, además de bupropion HCl (BP), hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC), ácido esteárico (SA) y cera carnauba (W), así como un excipiente como la lactosa (L). En otra preparación preferida sesustituye la hidroxipropilmetilcelulosa por polioxietileno.
Para la preparación de los comprimidos se mezclan bien los distintos componentes en forma de polvo. La mezcla obtenida se extrusiona a una temperatura de 45ºC a 65ºC hasta obtención de un granulado.
El granulado se mezcla con sustancias lubricantes, utilizadas habitualmente en la técnica farmacéutica y se trans- forma a continuación en comprimidos.
Cada comprimido tiene un contenido de bupropion HCl entre 50 mg y 500 mg.
En la preparación de la composición según la presente invención se utilizan los distintos componentes en las Como se ha indicado anteriormente, el proceso de preparación tiene la ventaja de realizarse en pasos de trabajo más sencillos en comparación con el estado previo de la técnica.
Además, permite obtener una composición de liberación controlada, estable y no higroscópica, que presenta ca- racterísticas reproducibles y apropiadas para todas las dosis habitualmente utilizadas.
A continuación se exponen los ejemplos siguientes para una mejor comprensión.
En un granulador Viani tipo ST 25 se mezclaron los siguientes componentes en polvo: La mezcla obtenida se extrusionó en una extrusora Kahl, prensa modelo 14-175, retícula de 0,8 mm, manteniendo la temperatura de granulación a 50ºC. El granulado obtenido de este modo se mezcló con sustancias lubricantes (estearatomagnésico y sílice anhidra coloidal en cantidades de 2 y 1 mg por comprimido respectivamente) y a continuación seprensó para obtener los comprimidos. Cada comprimido, con un peso promedio de 300 mg, tenía un contenido de bupropion HCl de 150 mg. Los comprimidos se caracterizaron por liberación de bupropion HCl por el método de laFarmacopea Europea (aparato de palas) y se obtuvieron los resultados siguientes: Los comprimidos arriba indicados se recubrieron para protegerlos y se colorearon para mejorar su aspecto: dicho recubrimiento no modifica las características de disolución.
Se preparó un granulado con la composición siguiente mediante el mismo método del ejemplo 1: Se prepararon comprimidos conteniendo 100 mg de bupropion HCl con una porción de granulado.
Se obtuvieron los resultados siguientes utilizando el mismo método del ejemplo precedente: Con el resto de granulado se prepararon comprimidos conteniendo 150 mg de principio activo; los comprimidos así obtenidos se recubrieron y colorearon. En la evaluación de liberación in vitro se obtuvieron los resultados siguientes: En un granulador de mezcla de doble camisa tipo Z, modelo LLEAL AM-5, calentado a 60ºC se prepararon Los gránulos se presionaron a través de una retícula de 1000 micrómetros de paso de malla. Los gránulos tamizados de este modo se mezclaron con lubricantes y se transformaron en comprimidos conteniendo 100 mg de principio activo: los comprimidos se analizaron, obteniéndose los resultados siguientes: El ejemplo 3 se repitió, pero sin incluir hidroxipropilmetilcelulosa en la preparación de la composición, por lo que el ejemplo se llevó a cabo sin componente hidrófilo.
El análisis de los comprimidos produjo los resultados siguientes: El comportamiento de disolución de principio activo resultó muy lento e imposible de regular.
Se prepararon comprimidos por el mismo procedimiento y con la misma composición del ejemplo 3, sustituyendo la hidroxipropilmetilcelulosa por polioxietileno de peso molecular 1.000.000; los comprimidos analizados dieron losresultados siguientes: Se prepararon los granulados siguientes para obtener una formulación de comprimidos de tres capas: 6.1 Se mezcló bupropion HCl con los excipientes en polvo, se humedeció con la solución de PVP y se presionó a través de una retícula con un paso de malla de 1000 micrómetros: Los gránulos se transfirieron a una estufa y se desecaron durante 24 horas a 40ºC.
6.2 Se prepararon gránulos con la composición siguiente, utilizando el método descrito en el ejemplo 3: 6.3 Se prepararon gránulos con la composición siguiente, utilizando el método descrito en el ejemplo 3: Los granulados anteriores se transformaron en comprimidos de tres capas comprimiéndolos en el orden siguiente: Cada comprimido contenía 100 mg de principio activo.
Se analizaron los comprimidos después de colorearlos, obteniéndose el siguiente perfil de disolución: Se prepararon comprimidos de dos capas conteniendo 150 mg de principio activo cada uno a partir de los granula- dos previamente preparados en el ejemplo 5.
Las dos capas tenían la composición siguiente: Los comprimidos obtenidos de este modo se colorearon y se ensayaron en relación con su liberación in vitro, 1. Composición farmacéutica de liberación controlada en forma de comprimidos conteniendo bupropion HCl como principio activo, caracterizada por estar constituida por los componentes hidroxipropilmetilcelulosa, ácido esteárico y cera carnauba mezclados con un excipiente.
2. Composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el excipiente es lactosa.
3. Composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la que los componentes están en una relación en peso de 0,5 a 2 de bupropion HCl respecto a la suma de hidroxipropilmetilcelulosa, ácido esteárico y cera carnauba.
4. Composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la que la relación “hidroxipropilmetilcelulosa : ácido esteá- rico : cera carnauba” varía entre “1 : 1 : 1” a “1 : 4 : 4”.
5. Composición de acuerdo con la reivindicación 2, en la que la relación en peso entre bupropion HCl y lactosa 6. Composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el contenido de bupropion HCl de cada comprimido

Source: http://www.espatentes.com/pdf/2219602_t3.pdf

Cookbook_perf_r811.pdf

A Guide to Myocardial Perfusion Analysis During Adenosine Mediated Coronary Vasodilatation for Assessment of MyocardialDipyridamole is the prodrug of adenosine and is activated by metabolism in the liver. Thus, vasodilatory capacity depends on Magnetic resonance perfusion imaging has individual metabolism rate, usually resulting in a longer half-life, prolonged side effects studies

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Veröffentlichungen mit Beteiligung der wissenschaftlichen Arbeitsgruppen der Neurologischen Klinik mit Institut für Klinische Neurobiologie 2004 Originalarbeiten 1. Bendszus M, Wessig C, Solymosi L, Reiners K, Koltzenburg M. MRI of peripheral nerve degeneration and regeneration: correlation with electrophysiology and histology. Exp Neurol 2004;188:171-177 Bischofs S, Zelenka M,

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